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Process for producing fused heterocyclic compound and intermediate thereof
专利权人:
大塚製薬株式会社;OTSUKA PHARMACEUT CO LTD
发明人:
中井 雄野,戸田 正輝,江藤 亮平,藤井 拓也,NAKAI YUYA,TODA MASAKI,ETO RYOHEI,FUJII TAKUYA
申请号:
JP2018211930
公开号:
JP2020079206A
申请日:
2018.11.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
5-{[(3R,4R)-1-(4-chloro-2,6-difluorophenyl)-3,4-dihydroxypiperidin-4-yl]methoxy}-8-fluoro-3,4- Provided is a method for producing dihydroquinolin-2(1H)-one and its production intermediate 1-(4-chloro-2,6-difluorophenyl)piperidin-4-one. SOLUTION: The method comprises the step of reacting 4-chloro-2,6-difluoroaniline-4-methylbenzenesulfonate with 1-ethyl-1-(2-methylallyl)-4-oxopiperidine-1-ium iodide. Method for producing -(4-chloro-2,6-difluorophenyl)piperidin-4-one, and 5-{[( using 1-(4-chloro-2,6-difluorophenyl)piperidin-4-one 3R,4R)-1-(4-Chloro-2,6-difluorophenyl)-3,4-dihydroxypiperidin-4-yl]methoxy}-8-fluoro-3,4-dihydroquinoline-2(1H)- An on manufacturing method is provided. [Selection diagram] None【課題】5-{[(3R,4R)-1-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-3,4-ジヒドロキシピペリジン-4-イル]メトキシ}-8-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン及びその製造中間体である1-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)ピペリジン-4-オンの製造方法の提供。【解決手段】4-クロロ-2,6-ジフルオロアニリン・4-メチルベンゼンスルホネートを1-エチル-1-(2-メチルアリル)-4-オキソピペリジン-1-イウム ヨージドと反応させる工程を含む、1-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)ピペリジン-4-オンの製造方法、及び1-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)ピペリジン-4-オンを用いた5-{[(3R,4R)-1-(4-クロロ-2,6-ジフルオロフェニル)-3,4-ジヒドロキシピペリジン-4-イル]メトキシ}-8-フルオロ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの製造方法が提供される。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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