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HYDANTOÏNE MODULANT LE TRAITEMENT D'APP MÉDIÉ PAR BACE
专利权人:
Buck Institute For Research On Aging
发明人:
申请号:
EP14751458.2
公开号:
EP2956443A1
申请日:
2014.02.12
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
In certain embodiments hydantoin compounds are provided herein that are effective to inhibit BACE activity against APP. Without being bound to a particular theory, it is believed the activity of the hydantoins identified herein appears to be associated with binding to BACE and/or to APP particularly when these moieties form a BACE/APP complex. Accordingly, it is believed the compounds described herein represent a new class of compounds designated herein as APP-Binding-BACE Inhibitors (ABBIs) and provide a new mechanism to modulate APP processing. The hydantoins described herein appear to show improved brain permeability and functional BACE inhibition.L'invention concerne, par certains de ses modes de réalisation, des composés d'hydantoïne qui permettent d'inhiber l'activité de l'enzyme clivant l'APP du site bêta ou "BACE" (Beta-site APP-Cleaving Enzyme) dirigée contre la protéine précurseur amyloïde ou "APP" (Amyloid Precursor Protein). Sans faire référence à une théorie particulière, il semble que l'activité des hydantoïnes identifiées ici soit associée à la liaison à la BACE et/ou à l'APP, en particulier quand ces groupes fonctionnels forment un complexe BACE/APP. On en déduit que les composés considérés sont susceptibles de constituer une nouvelle classe de composés désignés ici "ABBI" (APP-Binding-BACE Inhibitors), c'est-à-dire des inhibiteurs de BACE se liant aux APP, et de constituer un nouveau mécanisme permettant de moduler le traitement d'APP. Les hydantoïnes de l'invention font preuve d'une meilleure perméabilité encéphalique et d'une meilleure aptitude à inhiber fonctionnellement les BACE.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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