CASTANAS, Elias,KAMPA, Marilena,PELEKANOU, Vassiliki,VERCAUTEREN, Joseph,THEODOROPOULOU, Katerina,MAVROMATI, Fani
申请号：
GBGB2011/001365
公开号：
WO2012/038694A1
申请日:
2011.09.19
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
Disclosed are lipoylated proanthocyanidin compounds and their use in treating, preventing or ameliorating a disorder or disease influenced by the action of a membrane androgen receptor, including cancers. The active compounds are represented by Formula (I) or Formula (II): (Formulae (I) (II)) wherein R3, R4, R5, R8 R9 and R10 are each independently selected from the group consisting of H, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, and C2-C6-alkynyl R1, R2, R6 and R7 are each independently selected from the group consisting of H and -C(=0)-Ra, wherein Ra is a linear or branched, saturated or unsaturated C5-C23 hydrocarbyl group having up to six double or triple carbon-carbon bonds and wherein at least one of R1, R2, R6 and R7 is -C(=0)-Ra X and Z are each independently selected from the group consisting of H or OH and pharmaceutically acceptable salts or acid addition salts thereof.Linvention porte sur des composés de proanthocyanidine lipoylés et sur leur utilisation dans le traitement, la prévention ou lamélioration dun trouble ou dune maladie sur lequel laction dun récepteur membranaire aux androgènes a une incidence, dont les cancers. Les composés actifs sont représentés par la formule (I) ou la formule (II) : (Formules (I) (II)) dans lesquelles R3, R4, R5, R8, R9 et R10 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par H, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6 et alcynyle en C2-C6 R1, R2, R6 et R7 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par H et -C(=O)-Ra, où Ra réprésente un groupe hydrocarbyle en C5-C23 saturé ou insaturé, linéaire ou ramifié, ayant jusquà six doubles ou triples liaisons carbone-carbone et au moins lun de R1, R2, R6 et R7 est -C(=O)-Ra X et Z sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par H et OH et des sels ou sels daddition dacide pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci.
