阿糖胞苷衍生物及其在抗癌抗肿瘤中的用途
- 专利权人:
- 徐峻;高峰
- 发明人:
- 高峰,徐峻
- 申请号：
- CN200910001175.3
- 公开号：
- CN101787064B
- 申请日:
- 2009.01.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了通过对阿糖胞苷的N4，O5位置进行化学修饰，避免N4氨基被代谢失效并引起毒性，让O5羟基容易被磷酸化而激活，将阿司匹林多功能基团引入到阿糖胞苷的前药分子中，以增加其药物功能来提高抗实体瘤的活性的新型的抗肿瘤的阿糖胞苷衍生物。本发明还详细提供了该阿糖胞苷衍生物的多种合成路线，阿糖胞苷衍生物制剂及其制备方法，并通过大量的实验数据证明了本发明的阿糖胞苷衍生物在抗癌抗肿瘤方面的用途。本发明的阿糖胞苷衍生物具有多靶多功能，主要有益效果是：增加生物利用度，减少多重抗药性，增加溶解度，增加酯溶性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
