IMMUNOGEN; INC.;CHARI, Ravi, V., J.;IMMUNOGEN, INC.
发明人:
CHARI, Ravi, V., J.
申请号：
USUS2012/025292
公开号：
WO2012/112708A1
申请日:
2012.02.15
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to novel benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to novel benzodiazepine compounds, such as those in formulas (V)-(VII). The invention also provides conjugates of the benzodiazepine compounds linked to a cell-binding agent. The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention. The present invention is further directed to methods of preparing a conjugate of a cell- binding agent and a cytotoxic compound. The methods comprise the use of an imine reactive compound to enable efficient conjugations of cytotoxic compounds with cell binding agents.L'invention concerne de nouveaux dérivés de benzodiazépine dotés d'une activité antiproliférative et plus spécifiquement des nouveaux composés benzodiazépine, comme ceux des formules (V)-(VII). L'invention concerne également des conjugués des composés benzodiazépine liés à un agent liant les cellules. L'invention concerne en outre des compositions et des procédés utiles pour inhiber une croissance cellulaire anormale ou traiter un trouble prolifératif chez un mammifère au moyen des composés ou des conjugués de l'invention. La présente invention concerne en outre des procédés de préparation d'un conjugué d'un agent liant les cellules et d'un composé cytotoxique. Les procédés comprennent l'utilisation d'un composé réactif avec les imines pour permettre des conjugaisons efficaces de composés cytotoxiques avec des agents liant les cellules.
