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モルフィナンから誘導されたオキサゾリジンと有機金属試薬との反応によるモルフィンアナログの製造方法
专利权人:
ブロック ユニバーシティ
发明人:
ハドリッキー トーマス,エンドーマ‐アリアス メアリー アン
申请号:
JP2014555049
公开号:
JP2015506952A
申请日:
2013.01.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
O-3 and are temporarily protected at C-6, oxazolidine derived from the reaction of Burgess reagent and oxymorphone is reacted with Grignard reagent or other suitable metal or organometallic reagent, for example, N- allyl, provides N- methyl-cyclopropyl, and N- methyl cyclo butyl derivatives directly, these naltrexone in high yield, naloxone, and more are converted Narubufon, and to nalbuphine. These morphine analogs can be prepared from oxazolidine in a one-pot synthesis.O-3およびC-6で一時的に保護された、Burgess試薬とオキシモルフォンとの反応から誘導されたオキサゾリジンは、Grignard試薬または他の適切な金属もしくは有機金属試薬と反応し、例えば、N-アリル、N-メチルシクロプロピル、およびN-メチルシクロブチル誘導体を直接提供し、これらは高収率でナルトレキソン、ナロキソン、ナルブフォン、およびナルブフィンへさらに変換される。これらのモルフィンアナログは、ワンポット合成でオキサゾリジンから製造することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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