BERDINI VALERIO,SAXTY GORDON,VERDONK MARINUS LEENDERT,WOODHEAD STEVEN JOHN,WYATT PAUL GRAHAM,BOYLE ROBERT GEORGE,SORE HANNAH FIONA,WALKER DAVID WINTER,COLLINS IAN,DOWNHAM ROBERT,CARR ROBIN ARTHUR ELLI
申请号：
CY111100002
公开号：
CY1111493T1
申请日:
2011.01.03
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση δίδει ενώσεις του τύπου I, που έχουν δραστικότητα αναστολής της πρωτεϊνοκινάσης Β· όπου το Α είναι μία ομάδα συνδέτη κεκορεσμένου υδρογονάνθρακα, που περιέχει 1 έως 7 άτομα άνθρακα, όπου η ομάδα συνδέτη έχει ένα μέγιστο μήκος αλυσίδας 5 ατόμων, τα οποία εκτείνονται μεταξύ των R1 και NR2R3 και ένα μέγιστο μήκος αλυσίδας 4 ατόμων, που εκτείνεται μεταξύ του Ε και NR2R3, όπου το ένα από τα άτομα άνθρακα εις την συνδετική ομάδα μπορεί ενδεχομένως να έχει αντικατασταθεί από ένα άτομο οξυγόνου ή αζώτου· και όπου τα άτομα άνθρακα της συνδετικής ομάδας Α μπορούν ενδεχομένως να φέρουν έναν ή περισσότερους υποκατάστατες, που επιλέγονται από οξο, φθόριο και υδροξυ, υπό τον όρο ότι η υδροξυ ομάδα, όταν υπάρχει, δεν είναι τοποθετημένη σε άτομο άνθρακα a σε σχέση ως προς την ομάδα NR2R3 και υπό τον όρο ότι η οξο ομάδα, όταν υπάρχει, είναι τοποθετημένη σε ένα άτομο άνθρακα a σε σχέση με την ομάδα NR2R3 · το Ε είναι μία μονοκυκλική ή δικυκλική καρβοκυκλική ή ετεροκυκλική ομάδα · το R1 είναι μία αρυλ ή ετεροαρυλ ομάδα · και τα R2, R3, R4 και R5 είναι όπως ορίζεται εις τις αξιώσεις. Επίσης δίδονται φαρμακευτικές συνθέσεις, που περιέχουν τις ενώσεις, μεθόδους για την παρασκευή των ενώσεων και χρήση αυτών ως αντικαρκινικών παραγόντων.Compounds of formula I have inhibitory activity, protein kinase B, in which A is a group of IP-binding domain kappa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kppa-kpp Ligands of 1 to 7 carbon atoms, one of which has a longest chain group of 5 persons, with the maximum length extending between R1 and nr2r3 and a four-strand structure. Between nr2r3 and man,One of the groups of carbon atoms may have been connected by an oxygen atom and a carbon atom or alpha_. Group A_delta__ kappa_may indicate that one or more substituents are selected from oxygen, fluorine and hydroxyl groups, in the case of hydroxyl groups, when If there is,The relationship between the installation of a carbon atom A and the presence of
