A nanocrystalline eye drop, a preparation method and a use thereof, which belong to the technical field of eye drops and solve a problem in the prior art in which a drug cannot enter the fundus and a vitreous injection is required. The nanocrystalline eye drop comprises a double-soluble macromolecule, a single-soluble macromolecule, and a fat-soluble drug. The double-soluble macromolecule and the single-soluble macromolecule interact with each other to encapsulate the fat-soluble drug to form and stabilize a nanocrystal. The drug can rapidly pass through a blood-eye barrier into the vitreous body by means of special intercellular space infiltration and/or pinocytosis, and achieve an effective therapeutic effect by means of passive targeting and attachment. Moreover, the drug is convenient to use.L'invention concerne une goutte oculaire nanocristalline, son procédé de préparation et son utilisation, qui appartiennent au domaine technique des gouttes oculaires et résolvent un problème de l'état de la technique selon lequel un médicament ne peut pas entrer dans le fond d'oeil et une injection vitreuse est nécessaire. La goutte oculaire nanocristalline comprend une macromolécule soluble double, une macromolécule soluble unique, et un médicament liposoluble. La macromolécule soluble double et la macromolécule soluble unique interagissent l'une avec l'autre pour encapsuler le médicament liposoluble afin de former et de stabiliser un nanocristal. Le médicament peut passer rapidement à travers une barrière hémato-oculaire dans le corps vitré par infiltration d'espace intercellulaire et/ou pinocytose spéciales, et permettre d'obtenir un effet thérapeutique efficace par ciblage et fixation passifs. En outre, le médicament est facile à utiliser.一种纳米晶滴眼剂、其制备方法及其应用，属于滴眼剂技术领域，解决了现有技术中药物不能进入眼底，需要玻璃体注射药物的问题。纳米晶滴眼剂包含双溶性大分子、单溶性大分子以及脂溶性药物；所述双溶性大分子和所述单溶性大分子相互作用包裹所述脂溶性药物以形成纳米晶，并维持所述纳米晶稳定。其能够通过特殊的胞间间隙渗透和/或胞饮方式快速穿过血眼屏障进入玻璃体，并通过被动靶向和附着，达到有效治疗效果。同时，该药物使用方便。
