Chandrashekar GILIYAR,Joel FRANK,Srinivasan VENKATESHWARAN,Satish Kumar NACHAEGARI,Nachiappan CHIDAMBARAM,Mahesh V. PATEL
申请号：
MX2017002596
公开号：
MX2017002596A
申请日:
2015.08.28
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
A compositions and dosages forms that allow for high drug loading for highly lipophilic drugs while maintaining excellent oral bioavailability. The pharmaceutical compositions and unit dosage forms described herein can reduce pill burden for hydrophobic drugs like(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9, 11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl tridecanoate or (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-l,2,6, 7,8,9,11,12,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl tetradecanoate, and can be formulated at advantageous drug loads (e.g., greater than 23%) while providing suitable bioavailability (e.g., capable of treating a hypogonadal male with less than 10 unit dosage forms per day) that allows for reduction in pill burden and accordingly improved patient adherence or compliance. Additionally, the composition (e.g., dosage form) has a release profile that is suitable for providing bioavailable API and the release profile is stable over time (e.g., under storage conditions).La presente invención se refiere a composiciones y formas de dosificación que permiten alta carga de fármaco para fármacos altamente lipofilicos, mientras mantienen excelente bidisponibilidad oral. Las composiciones farmacéuticas y formas de dosificación unitaria descritas en la presente pueden reducir la carga de la píldora para fármacos hidrofóbicos como tridecanoato de (8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 17S) - 10, 13-dimetil-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahidrociclope nta [a] fenantren-17-ilo o tetradecanoato de (8R,9S,10R,13S,14S,17 S,)-10,13-dimetil-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahidro ciclopenta [a] fenantren-17-ilo, y pueden ser formuladas a cargas de fármaco ventajosas (por ejemplo, más de 23%) mientras porporcionan biodisponibilidad adecuada (por ejemplo, capaz de tratar un macho hipogonadal con menos de 10 formas de dosificación unitaria por día) que permite la reducción en la carga de la píldora y por consiguiente, adherencia o c
