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PHENYLKETONE CARBOXYLATE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF OSTEOPOROSIS
专利权人:
프로메틱 파마 에스엠티 리미티드
发明人:
객넌 라인,그루익스 브리기테
申请号:
KR1020177012549
公开号:
KR1020170066613A
申请日:
2015.10.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method for the prevention and / or treatment of osteoporosis in a subject, for stimulation of bone formation, for stimulation of bone remodeling, for stimulation of osteoblast differentiation and mineralization, or for inhibition of bone resorption Lt; / RTI >; These novel uses have been found in the compounds represented by the formula (I) <; EMI ID = 2.1 >; and pharmaceutically acceptable salts thereof: Wherein R 1 and R 2 are independently H, F, or OH; A is (CH 2 ) m COOH, W (CH 2 ) m COOH, or Y-CH (COOH) - (CH 2) p-CH 3 when B is H; Or B when A is H (CH2) mCOOH, W ( CH2) mCOOH, or Y-CH (COOH) - ( CH 2) p -CH 3 , or; Or A and B are covalently linked to form a 5, 6 or 7 membered cycloalkyl substituted with COOH; Wherein Y is O, S, HN or CH 2 ; W is O, S, or NH; m is 0 to 2; p is from 3 to 7; D is CO (CH 2)n CH 3 or CHOH (CH 2) nCH 3, or 0 (CH 2)n CH 3 provided that, where n is 2 to 6; E is H or F.본 발명은 대상체에서 골다공증의 예방 및/또는 치료를 위한, 골 형성의 자극을 위한, 골 개조의 자극을 위한, 조골세포의 분화 및 무기질화의 자극을 위한, 또는 골 재흡수의 저해를 위한 화합물의 용도에 관한 것이다. 이러한 신규한 용도는 하기 화학식 I로 표시된 화합물 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염에서 발견되었다: 식 중, R1 및 R2는 독립적으로 H, F 또는 OH이고; A는 B가 H인 경우 (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH, 또는 Y-CH(COOH)-(CH2)p-CH3이거나; 또는 B는 A가 H인 경우 (CH2)mCOOH, W(CH2)mCOOH, 또는 Y-CH(COOH)-(CH2)p-CH3이거나; 또는 A와 B는 공유 결합되어 COOH로 치환된 5, 6 또는 7-원 사이클로알킬을 형성하며; 여기서, Y는 O, S, HN 또는 CH2이고; W는 O, S, 또는 NH이며; m은 0 내지 2이고; p는 3 내지 7이며; D는 CO(CH2)nCH3 또는 CHOH(CH2)nCH3 또는 0(CH2)nCH3이되, 여기서 n은 2 내지 6이고; E는 H 또는 F이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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