The present invention relates to a novel functional peripherally-acting μ opioid receptor antagonist of Formula I: The novel compounds of the present invention have reduced oral bioavailability without compromising opiate-induced analgesia in the CNS. The compounds of the present invention are further efficacious at low doses and are useful in treating gastrointestinal conditions associated with opioid analgesic therapy.La présente invention concerne un antagoniste fonctionnel inédit des récepteurs opioïdes de type µ agissant au niveau périphérique de formule I : Les composés inédits de la présente invention présentent une biodisponibilité orale réduite et ne compromettent pas l'analgésie induite par les opiacés au niveau du système nerveux central. Les composés de la présente invention sont, en outre, efficaces à faible dose et peuvent être utilisés pour traiter les affections gastro-intestinales associées à un traitement analgésique opiacé.