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Use of esters of amidoxime carboxylic acids and esters of N-hydroxyguanidinocarboxylic acids for the preparation of prodrugs
专利权人:
DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO. KG
发明人:
CLEMENT, BERND,REEH, CHRISTIANE,HUNGELING, HELEN
申请号:
ES09705303
公开号:
ES2547117T3
申请日:
2009.02.02
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
Use of an amidoxime carboxylic acid ester of the formula (I) or of an N-hydroxyguanidinocarboxylic acid ester of the formula (II) ** Formula ** where n>; = 0, ..., 12, and R1 being chosen between the set consisting of hydrogen, an alkyl radical and an aryl radical and salts thereof, as a replacement for one or more functions of amidine, N-hydroxyamidine (amidoxime), guanidine or respectively N-hydroxyguanidine of a drug substance in Medicines intended to improve the solubility and / or bioavailability of the drug substance, characterized in that the drug substance is chosen from the set consisting of protease inhibitor substances, the protease inhibiting substance being a substance inhibiting substance. thrombin, a substance that inhibits factor Xa, factor VII or all proteases of the coagulation cascade, or a substance that inhibits matriptase, compounds DNA and RNA scalers, viral enzyme inhibitor substances and the N-methyl-D-aspartate receptor antagonist.Utilización de un éster de ácido amidoxima-carboxílico de la fórmula (I) o de un éster de ácido N-hidroxiguanidinocarboxílico de la fórmula (II)**Fórmula** siendo n >;= 0,..., 12, y escogiéndose R1 entre el conjunto que se compone de hidrógeno, un radical alquilo y un radical arilo y unas sales de éstos, como reemplazo de una o varias funciones de amidina, N-hidroxiamidina (amidoxima), guanidina o respectivamente N-hidroxiguanidina de una sustancia medicamentosa en unos medicamentos destinados al mejoramiento de la solubilidad y/o la biodisponibilidad de la sustancia medicamentosa, caracterizado por que la sustancia medicamentosa se escoge entre el conjunto que se compone de las sustancias inhibidoras de proteasas, siendo la sustancia inhibidora de una proteasa una sustancia inhibidora de la trombina, una sustancia inhibidora del factor Xa, del factor VII o de todas las proteasas de la cascada de coagulación, o una sustancia inhibidora de la matriptasa, los compuestos intercaladores de ADN y ARN, las sustancia
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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