LIN, ShiXian,YANG, XiaoYu,TOSTE, F. Dean,CHANG, Christopher J.
申请号:
USUS2017/061412
公开号:
WO2018/089951A1
申请日:
2017.11.13
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
Chemoselective conjugation is achieved through redox reactivity by reacting an N- transfer oxidant with a thioether substrate in a redox reaction in an aqueous environment to form a conjugation product. In embodiments, Redox-Activated Chemical Tagging (ReACT) strategies for methionine-based protein functionalization. Oxaziridine (Ox) compounds serve as oxidant-mediated reagents for direct functionalization by converting methionine to the corresponding sulfimide conjugation product.Une conjugaison chimiosélective est obtenue par l'intermédiaire d'une réactivité redox en faisant réagir un oxydant de transfert de N avec un substrat thioéther au cours d'une réaction redox dans un environnement aqueux pour former un produit de conjugaison. Dans certains modes de réalisation, l'invention concerne des stratégies de marquage chimique activé par une oxydo-réduction (ReACT) pour la fonctionnalisation de protéines à base de méthionine. Des composés oxaziridine (Ox) servent comme réactifs à médiation par un oxydant pour une fonctionnalisation directe en convertissant une méthionine en produit de conjugaison de sulfimide correspondant.