A combination therapy is provided and is directed to pharmaceutical compositions and methods for administering a combination of an α5&bgr;1 antagonist with an α2&bgr;1 antagonist to a subject. The methods are for use in inhibiting, preventing, or reversing angiogenesis, as well as in treating cancer. The compositions and methods include a combined administration of VLO4 and VP12 (ECL12).La présente invention concerne, de façon générale, une thérapie combinée et, plus précisément, des compositions pharmaceutiques et des méthodes d'administration combinée d'un antagoniste de l'α5β1 et d'un antagoniste de l'α2β1 à un sujet. Lesdites méthodes permettent d'inhiber, de prévenir ou de faire régresser l'angiogenèse, ainsi que de traiter le cancer. Dans certains modes de réalisation, lesdites compositions et méthodes impliquent une administration combinée de VL04 et de VP12 (ECL12).