Disclosed are compounds for selective labeling of cell surface sugars in cancer cells. The compound, when activated and metabolized by a trigger specific to cancer cells, labels the cancer cell surface sugars with azide chemical groups. The combination of a cell surface expressed azide and an alkynyl drug conjugate, facilitated by a click chemistry reaction, enables efficient targeted drug delivery to cancer cells with reduced toxicity. Also disclosed are compounds for delivering drugs to azide-containing cancer cells, and methods of treating cancer using the compounds of the present invention.癌細胞における細胞表面糖の選択的標識のための化合物が開示される。本化合物は、癌細胞に特異的なトリガーによって活性化され、代謝されると、癌細胞表面糖をアジド化学基で標識する。クリックケミストリー反応により促進され、細胞表面発現アジドとアルキニル薬剤コンジュゲートとの組み合わせは、毒性が低下した癌細胞への効率的な標的薬物送達を可能にする。アジド含有癌細胞に薬物を送達するための化合物、及び本発明の化合物を用いて癌を治療する方法も開示される。