用于治疗特定耐药性肿瘤的激酶抑制剂的应用
- 专利权人:
- 内尔维阿诺医学科学有限公司
- 发明人:
- D·凡切利,A·伊萨奇,M·莫多格诺,J·摩尔,L·拉斯科尼,C·索悉尼,R·鲁比
- 申请号：
- CN200780010549.7
- 公开号：
- CN101410108B
- 申请日:
- 2007.03.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供低分子量化合物，即四氢吡咯并[3，4-c]吡唑，所述化合物显示与ABL酪氨酸激酶的ATP袋有高度亲和性。因此，这些化合物是ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，特别地对于耐BCR-ABL抑制剂的T315I ABL突变体也显示出显著的抑制能力。发现本发明所述化合物在治疗耐BCR-ABL抑制剂的ABL介导的疾病方面的有益应用，例如耐伊马替尼-的慢性髓性白血病。此外，本发明提供了用于鉴定化合物的筛选方法，所述化合物能够结合激酶蛋白的ATP袋，特别是T315I突变的ABL激酶的ATP袋。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
