Замещенные 6-(дигидроксиборил)-2-{ 1-[3-(2-тиенил)пропил]пиперидин-4-ил} норлейцины как ингибиторы аргиназы, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") (RU)
发明人:
Гудырев Олег Сергеевич (RU),Корокин Михаил Викторович (RU),Демченко Сергей Александрович (RU),Шафеев Михаил Айратович (RU),Корокина Лилия Викторовна (RU),Якушев Владимир Иванович (RU),Кочкаров Владими
申请号:
RU2014147872
公开号:
RU2014147872A
申请日:
2014.12.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
1. Substituted 6- (dihydroxyboryl) -2- {1- [3- (2-thienyl) propyl] piperidin-4-yl} norleucine compound of general formula I or racemic mixture or the individual optical isomers, or pharmaceutically acceptable salts and / or hydrates thereof, wherein: R is hydrogen, alkyl substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, alkenyl, cycloalkenyl, alkynyl, acyl, aroyl, halo, heteroaroyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, halogen, heteroarylsulfonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, heteroarylaminocarbonyl, geterotsiklilaminokarbonil, alkylaminothiocarbonyl, arylaminothiocarbonyl , heteroarylaminothiocarbonyl, heterocyclylaminothiocarbonyl optionally substituted aminosulfonyl, carbamoyl R1 represents hydrogen, alkyl substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, alkenyl, cycloalkenyl, alkynyl, acyl, aroyl, halo, heteroaroyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, halogen, heteroarylsulfonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, heteroarylaminocarbonyl, geterotsiklilaminokarbonil, alkylaminothiocarbonyl, arylaminothiocarbonyl , heteroarylaminothiocarbonyl, heterocyclylaminothiocarbonyl optionally substituted aminosulfonyl, carbamoyl R2 is hydrogen, alkyl substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, alkenyl, cycloalkenyl, alkynyl, acyl, aroyl, halo, heteroaroyl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, halogen, heteroarylsulfonyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, heteroarylaminocarbonyl, het1. Замещенные 6-(дигидроксиборил) -2-{1-[3-(2-тиенил)пропил]пиперидин-4-ил} норлейцины соединения общей формулы I или их рацемические смеси, или индивидуальные оптические изомеры, или фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты,где:R представляет собой водород, алкил замещенный алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, ацил, ароил, галоген, гетероароил, алкилсул