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Derivatives of isoindolin - 1 - one with positive allosteric Modulator of the activity of the cholinergic Muscarinic M1 receptor for the treatment of Alzheimers disease
专利权人:
TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人:
SUGIMOTO, Takahiro,NAKAMURA, Minoru,KAMATA, Makoto,SAKAMOTO, Hiroki,SUZUKI, Shinkichi,YAMADA, Masami
申请号:
PE0021182016
公开号:
PE14002016A1
申请日:
2015.04.22
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula I, where R1 is a cyclic Group of 5 or 6 members or c1-c6 alkyl R2 and R3 are independientemenre Hydrogen, halogeno, cyano, among others R4 is halogeno, cyano,C1 - C6 alkyl, among others The Aromatic ring is a Ring of 6 members.Preferred compounds are: 2 - [(3S, 4S) - 4 - hidroxitetrahidro - 2H - piran - yl] - 3 - 6 - (4 - metoxibencil) - 4,5 Dimethyl 2,3 dihydro - 1 - 1 - isoindol - One 4 - fluoro - 2 - [(3S,4S) - 4 - hidroxitetrahidro - 2H - piran - yl] - 3 - methyl - 5 - 6 - [4 - (1H - pyrazol-1-yl) benzyl] - 1H - isoindol 2,3 dihydro - 1 - One 2 - ((1S, 2S) - 2 - hidroxiciclohexil) - 4,6 - dimethyl - 5 - (6-methylpyridin-3-yl) methyl) - 1 - isoindolin Ona. It also refers to a medication.These compounds have activity of cholinergic Muscarinic M1 receptor positive allosteric Modulator, being useful in the treatment of Alzheimers disease, Schizophrenia,Dementia with Lewy bodies, among others.Se refiere a un compuesto de formula I, donde: R1 es un grupo ciclico de 5 o 6 miembros o alquilo C1-C6 R2 y R3 son independientemenre hidrogeno, halogeno, ciano, entre otros R4 es halogeno, ciano, alquilo C1-C6, entre otros el anillo A es un anillo aromatico de 6 miembros. Son compuestos preferidos: 2-[(3S, 4S)-4-hidroxitetrahidro-2H-piran-3-il]-6-(4-metoxibencil)-4,5-dimetil-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona 4-fluoro-2-[(3S, 4S)-4-hidroxitetrahidro-2H-piran-3-il]-5-metil-6-[4-(1H-pirazol-1-il)bencil]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona 2-((1S, 2S)-2-hidroxiciclohexil)-4,5-dimetil-6-((6-metilpiridin-3-il)metil)isoindolin-1-ona. Tambien se refiere a un medicamento. Dichos compuestos tienen actividad del receptor colinergico muscarinico M1 del modulador alosterico posItivo, siendo util en el tratamiento de la enfermedad de alzheimer, esquizofrenia, demencia con cuerpos de Lewy, entre otros.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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