PROTTER, Andrew, Asher,CHAKRAVARTY, Sarvajit,GREEN, Michael, John
申请号：
USUS2013/032052
公开号：
WO2014/031165A1
申请日:
2013.03.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles and pyrido [3, 4-b] indoles are described. The compounds may bind to and are antagonists of the adrenergic receptor a2A. The compounds may also bind to and are an antagonist of the adrenergic receptor α2β or the compounds are not antagonists of the adrenergic receptor α2β and the compounds are administered in conjunction with a second agent that reduces, or is expected to reduce, blood pressure in an individual. The compounds may find use in therapy, e.g., to regulate blood glucose level, increase insulin secretion and treat diseases or conditions that are, or are expected to be, responsive to an increase in insulin production. Use of the compounds to treat type 2 diabetes is particularly described.Linvention concerne des pyrido[4,3-b]indoles et pyrido[3,4-b]indoles hydrogénés. Les composés peuvent se lier au récepteur adrénergique a2A et sont des antagonistes du récepteur adrénergique a2A. Les composés peuvent également se lier au récepteur adrénergique α2β et sont un antagoniste du récepteur adrénergique α2β ou les composés ne sont pas des antagonistes du récepteur adrénergique α2β et les composés sont administrés en conjonction avec un second agent qui réduit, ou est attendu réduire, la pression sanguine chez un individu. Les composés peuvent être utiles en thérapie, par exemple pour réguler le taux de glycémie, augmenter la sécrétion dinsuline et traiter des maladies ou des états qui sont, ou sont attendus, être sensibles à une augmentation de la production dinsuline. Linvention concerne en particulier lutilisation des composés pour traiter le diabète de type 2.
