The present invention relates to a composition for treating and preventing a malaria infectious disease comprising a phenylalanine-chloroquine derivative compound represented by the above general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, In vitro anti-malarial efficacy search using Plasmodium falciparum as an anti-malarial activity against phenylalanine-chloroquine derivatives (Experimental Example 1); (Experimental Example 2), it was confirmed that the anti-malarial activity of the novel compounds was excellent. As a result, it was confirmed that a novel diatomic phenylalanine-chloroquine derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof was effective as an active ingredient As an anti-malarial agent.본 발명은 상기 일반식 (I)으로 표기되는 신규 구조의 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 말라리아감염 질환 치료 및 예방용 조성물로서, 본 발명의 신규 구조의 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물들을 대상으로 항-말라리아 활성을 균주(Plasmodium falciparum)를 이용한 in vitro 항말라리아 효능검색(실험예 1); 및 말라리아 감염 마우스를 이용한 동물실험 (실험예 2)을 통하여 확인한 결과, 상기 신규 화합물들의 항-말라리아 활성이 탁월함을 확인하여 신규 규조의 페닐알라닌-클로로퀸 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항말라리아제를 제공한다.