AS REPRESENTED BY THE SECRETARY;THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES
发明人:
KIM HYUN K,BLYE RICHARD P,RAO PEMMARAJU N,CESSAC JAMES W,ACOSTA CARMIE K,SIMMONS ANNE MARIE
申请号:
CY081100895
公开号:
CY1108281T1
申请日:
2008.08.21
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要:
Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται, μεταξύ άλλων, σε ενώσεις έχουσες το γενικό τύπο (I) στον οποίο: το R1 είναι ένα μέλος επιλεγόμενο από την ομάδα την αποτελούμενη από -OCH3, -SCH3, -N(CH3)2, -NHCH3, -NC4H8, -NC5H10, -NC4H8O, -CHO, -CH(OH)CH3, -C(O)CH3, -O(CH2)2N(CH3)2 και -O(CH2)2NC5H10- το R2 είναι ένα μέλος επιλεγόμενο από την ομάδα την αποτελούμενη από υδρογόνο, αλογόνο, αλκύλιο, ακύλιο, υδροξύλιο, αλκο-ξύλιο (π.χ. μεθοξύλιο, αιθοξύλιο, βινυλοξύλιο, αιθυνυλοξύλιο, κυκλοπροπυλοξύλιο, κλπ.), ακυλοξύλιο (π.χ. ακετοξύλιο, γλυκινικό, κλπ.), αλκυλανθρακικό, κυπιονυλοξύλιο, S-αλκύλιο, -SCN, S-ακύλιο και -OC(O)R6, όπου το R6 είναι μία χαρακτηριστική ομάδα περιλαμβάνουσα, αλλά μη περιοριζόμενη σε αυτά, τα αλκύλιο (π.χ. μεθύλιο, αιθύλιο, κλπ.), αλκοξυεστέρα (π.χ. -CH2OCH3) και αλκοξύλιο (-OCH3)- το R3 είναι ένα μέλος επιλεγόμενο από την ομάδα την αποτελούμενη από αλκύλιο, υδροξύλιο, αλκοξύλιο και ακυλοξύλιο- το R4 είναι ένα μέλος επιλεγόμενο από την ομάδα την αποτελούμενη από υδρογόνο και αλκύλιο· και το Χ είναι ένα μέλος επιλεγόμενο από την ομάδα την αποτελούμενη από =O και =N-OR5, όπου το R5 είναι ένα μέλος επιλεγόμενο από την ομάδα την αποτελούμενη από υδρογόνο και αλκύλιο. Επί πλέον της παροχής των ενώσεων Τύπου I, η παρούσα εφεύρεση παρέχει μεθόδους στις οποίες χρησιμοποιούνται πλεονεκτικά οι ενώσεις Τύπου I, μεταξύ άλλων για τον ανταγωνισμό της ενδογενούς προγεστερόνης· για την επαγωγή εμμήνων- για την αγωγή της ενδομητριώσεως- για την αγωγή της δυσμηνόρροιας- για την αγωγή εξαρτώμενων από ενδοκρινείς ορμόνες όγκων- για την αγωγή μηνιγγιωμάτων- για την αγωγή λειομυωμάτων της μήτρας- για την αγωγή ινομυωμάτων της μήτρας- για την αγωγή του ενδομήτριου πολλαπλασιασμού- για την επαγωγή της ωριμάνσεως του τραχήλου της μήτρας- για την επαγωγή τοκετού- και για αντισύλληψη.This invention is mentioned,among others,in compounds having the general formula (I) in which: R1 is a member selected from the group consisting of -OCH3, -SCH3, -N (CH3) 2, -NHCH3, -NC4H8, -NC5H10, -NC4H8O