ROBERTSON ALAN D,JACKSON SHAUN,KENCHE VIJAYA,YAIP CINDY,PARBAHARAN HISHANI,THOMPSON PHIL
申请号：
CY071100971
公开号：
CY1108023T1
申请日:
2007.07.20
申请国别(地区):
CY
年份:
2013
代理人:
摘要：
Τα μορφόλινο αποκατεστημένα παράγωγα πυριδοπυριμιδίνης, κινολόνης, και βενζοπυρανόνης αναστέλλουν την φωσφοϊνοσιτίδη (ΡΙ) 3-κινάση, ένα ένζυμο το οποίο ρυθμίζει τη διεργασία προσκόλλησης αιμοπεταλίων. Ως μία συνέπεια, οι ενώσεις υπό εξέταση έχουν αντιθρομβωτική δραστηριότητα, καθώς επίσης και άλλες φαρμακευτικές ιδιότητες. Οι ενώσεις που αξιώνονται αντιπροσωπεύονται από τον τύπο (I), (II) και (III). Η ΡΙ 3-κινάση παράγει 3-φωσφορυλιωμένους ΡΙ δεύτερους αγγελιοφόρους οι οποίοι ερεθίζουν την προσκόλληση αιμοπεταλίων υπό συνθήκες ροής αίματος. Επειδή η προσκόλληση αιμοπεταλίων είναι μία απαραίτητη βαθμίδα στο σχηματισμό ενός θρόμβου, η αναστολή απ' αυτές τις ενώσεις της ΡΙ 3-κινάσης υπό τέτοιες συνθήκες αναστέλλει ή προλαμβάνει το σχηματισμό θρόμβου. Οι ενώσεις είναι χρήσιμες στη θεραπευτική αντιμετώπιση των εξαρτώμενων από την ΡΙ 3-κινάση παθήσεων οι οποίες περικλείουν καρδιαγγειακές παθήσεις όπως είναι η απόφραξη στεφανιαίας αρτηρίας, το εγκεφαλικό ισχαιμικό επεισόδιο, το οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, το οξύ μυοκαρδιακό έμφραγμα, η αγγειακή επαναστένωση, η αρτηριοσκλήρωση, και η ασταθής στηθάγχη• αναπνευστικές ασθένειες όπως το άσθμα, οι χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις (COPD), και η βρογχίτιδα· οι φλεγμονώδεις διαταραχές· τα νεοπλάσματα συμπεριλαμβανομένων των καρκίνων όπως το γλοίωμα, ο καρκίνος του προστάτη, ο καρκίνος πνεύμονα μικρού κυττάρου, και ο καρκίνος του μαστού· και ασθένειες συνδεδεμένες με διαταραγμένη λειτουργία των λευκών κυττάρων αίματος, όπως είναι οι αυτό-άνοσες και φλεγμονώδεις ασθένειες.These mu95959596996995959595959595 A 3-kinase, an enzyme, that regulates T. The adhesion process of platelets. As a result, these compounds have antithrombotic activity to be considered, as well as other drug properties.These compounds are alpha (I), (II) and (III). Rare earth elements of 3-kinase produce the second messenger 3_lambda_, which stimulates t
