細胞毒素、プロドラッグ、リンカーとその有用な安定剤农业专利-农业学术服务平台

发明人:: エヌジーハワードピー,マクジーダニーピーシー,ウーグォキサン,リージホン,ガンガーサンジェブ,サンダースオリヴァーエル,マルティショノクヴァレリ,アスタフィエヴァイリーナ,ムーアジミー,ヤーラントンゲオフリートーマス,キングディビッドジェイ,ボイドシャロン,ロベルトーマスジェイ

摘要：: The action indicates a high degree of specificity, and low toxicity as compared with known compounds having the present invention relates a similar structure to provide compounds having improved stability in blood. I provide a linker arm to release the active drug moiety from a prodrug derivative that contains the linker arm is reductive cleavage or by the enzyme in solution [means] in vivo. This linker arm, including a conjugate of the targeting agent between, such as a peptide or antibody linker arm and conjugates of cytotoxins between, and cytotoxin further.【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。