DE HARO GARCIA, Teresa,DELIGNY, Michael,HEER, Jag Paul,QUINCEY, Joanna Rachel,XUAN, Mengyang,ZHU, Zhaoning,BROOKINGS, Daniel Christopher,CALMIANO, Mark Daniel,EVRARD, Yves,HUTCHINGS, Martin Clive,JOHN
申请号：
PE2017000544
公开号：
PE20170693A1
申请日:
2015.10.02
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
IT REFERS TO COMPOSITES DERIVED FROM IMIDAZOL PENTACICLICOS FUSIONADOS DE FORMULA (I) WHERE -X-Q- REPRESENTS -O-,-O-C(O)-,-C(O)-O-,AMONG OTHERS； Z IS METHYLENE； E ES 1H-BENZIMIDAZOL, IMIDAZO [1,2-a] PIRIDINE OR IMIDAZO [1,2-a] OPTIONALLY REPLACED PIRAZINA； R5 AND R8 ARE EACH H, HALOGEN, HYDROXI, CN, BETWEEN OTHERS； R6 AND R7 ARE EACH H, HALOGEN, TRIFLUOROMETILO, AMONG OTHERS； R12 IS H O C1-C6 RENT. ARE PREFERRED COMPOUNDS: (7R, 14R) -1- (DIFLUOROMETOXI) -10-FLUORO-11- [2- (2-HIDROXIPROPAN-2-IL) PIRIMIDIN-5-IL] -6,7-DIHIDRO-7,14 -METANOBENCIMIDAZO [1,2-b] [2,5] BENZODIAZOCIN-5 (14H) -ONA； (7R, 14R) -1- (DIFLUOROMETOXI) -11- [2- (2-HIDROXIPROPAN-2-IL) PIRIMIDIN-5-IL] -6,7-DIHIDRO-7,14-METANOBENCIMIDAZO [1,2-b ] [2,5] BENZODIAZOCIN-5 (14H) -ONA；AMONG OTHERS. THESE COMPOUNDS ARE MODULATORS OF THE ACTIVITY OF TNF ALFA HUMANO BEING USEFUL IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS, NEUROLOGICAL AND NEURODEGENERATIVE DISORDERSSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE IMIDAZOL PENTACICLICOS FUSIONADOS DE FORMULA (I) DONDE -X-Q- REPRESENTA -O-, -O-C(O)-, -C(O)-O-, ENTRE OTROS； Z ES METILENO； E ES 1H-BENZIMIDAZOL, IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINA O IMIDAZO[1,2-a]PIRAZINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS； R5 Y R8 SON CADA UNO H, HALOGENO, HIDROXI, CN, ENTRE OTROS； R6 Y R7 SON CADA UNO H, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ENTRE OTROS； R12 ES H O C1-C6 ALQUILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (7R,14R)-1-(DIFLUOROMETOXI)-10-FLUORO-11-[2-(2-HIDROXIPROPAN-2-IL)PIRIMIDIN-5-IL]-6,7-DIHIDRO-7,14-METANOBENCIMIDAZO[1,2-b][2,5]BENZODIAZOCIN-5(14H)-ONA； (7R,14R)-1-(DIFLUOROMETOXI)-11-[2-(2-HIDROXIPROPAN-2-IL)PIRIMIDIN-5-IL]-6,7-DIHIDRO-7,14-METANOBENCIMIDAZO[1,2-b][2,5]BENZODIAZOCIN-5(14H)-ONA； ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE TNF ALFA HUMANO SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS, TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEURODEGENERATIVOS
