The present invention relates to a biodegradable, inhalable microparticle formulation comprising a compound of formula I obtained by fermentation of a microorganism of the Streptomyces species (PM0626271/MTCC5447), as described in PCT application publication WO2011027290, and a biodegradable lipid for drug delivery wherein the ratio of drug (compound of formula I) to lipid is 1:15 to 1:25. The present invention also relates to the process for preparation of the formulation and to the method of treatment of pulmonary tuberculosis, multi drug resistant tuberculosis (MDRTB), methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) pneumonias and methicillin sensitive Staphylococcus aureus (MSSA) pneumonias by administering therapeutically effective amount of the formulation to a mammal in need thereof. The present invention further relates to a method of delivering the microparticle formulation to a mammal in need thereof, wherein the formulation is administered by inhalation or intratracheal instillation for pulmonary delivery.본 발명은 PCT 출원 공보 WO 2011027290에 기재된 바와 같은, 스트렙토마이세스(Streptomyces) 종 미생물(PM 0626271/MTCC5447)의 발효에 의해 수득되는 화학식 I의 화합물, 및 약물 운반용 생분해성 지질을 포함하며, 생분해성이고 흡입가능한 미세입자 제형 (여기서, 약물 (화학식 I의 화합물) 대 지질의 비는 1:15 내지 1:25이다)에 관한 것이다. 본 발명은 또한 치료 유효량의 본 발명의 제형을 이를 필요로 하는 포유동물에게 투여함으로써 폐결핵, 다제내성 결핵(MDRTB), 메티실린 내성 스태필로코커스 아우레우스 (methicillin resistant Staphylococcus aureus: MRSA) 폐렴 및 메티실린 감응성 스태필로코커스 아우레우스 (MSSA) 폐렴을 치료하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 미세입자 제형을 이를 필요로 하는 포유동물에게 운반하는 방법에 관한 것으로, 상기 제형은 폐로의 운반을 위하여 흡입 또는 기관점적법에 의해 투여된다.
