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一类含脂肪氨基的吲哚‐2,3‐二腈抗肿瘤化合物的合成及应用
- 专利权人:
- 大连理工大学
- 发明人:
- 李晓莲,解璐同,李晗旭
- 申请号：
- CN202210194821.8
- 公开号：
- CN114671880A
- 申请日:
- 2022.03.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2022
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一类含脂肪氨基的吲哚‑2,3‑二腈抗肿瘤化合物的合成及应用，其制备方法为：以苯胺为原料与水合氯醛和盐酸羟胺生成2‑(羟乙胺)‑N‑苯乙酰胺，在酸性条件下环化、水解得到靛红，以乙醇为溶剂加入催化剂量的冰乙酸与2,3‑二氨基顺丁烯二腈反应扩大靛红的共轭结构，最后与不同的脂肪胺反应得到不同的吲哚‑2,3‑二腈抗肿瘤化合物，所述脂肪胺包括二甲胺基、吗啉基、硫代吗啉基、二乙胺基、N‑甲基哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、吡咯基、咪唑基和哌嗪基。本发明含脂肪氨基的吲哚‑2,3‑二腈抗肿瘤化合物能嵌入DNA碱基对增强了药物分子与靶标的相互作用，且通过体外抗肿瘤测试证明具有良好抑制肿瘤的能力及生物安全性，即对小鼠正常免疫细胞几乎没有毒性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
