WANG,, Jing,CREWS,, Craig, M.,DONG,, Hanqing,CREW, andrew, P.,QIAN, Yimin,HORNBERGER, Keith R.
申请号：
CO2019007091
公开号：
CO2019007091A2
申请日:
2019.06.28
申请国别(地区):
CO
年份:
2019
代理人:
摘要：
This note refers to two functional compounds, which are considered as modulators of estrogen receptor (target protein). In particular, the description is aimed at bifunctional compounds, at least one of which is the end of von Hippel Lindau alliance, one is cherry blossom alliance, one is apoposis protein inhibitor, the other is two minute collocation of mice, or a combination of both, and is combined with corresponding ubiquitina E3 alliance, And at the other end, part of the target is protein,Therefore, the target protein is located near the ubiquitina Alliance for target protein degradation (and inhibition). This description shows various pharmacological activities related to degradation / inhibition of target proteins. Diseases or disorders caused by aggregation or accumulation of target proteins shall be treated or prevented by the compounds and ingredients in this instruction.La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores del receptor de estrógeno (proteína diana). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo al menos uno de un ligando Von Hippel-Lindau, un ligando de cereblon, Inhibidores de las Proteínas de Apoptosis, ligando del homólogo 2 doble minuto de ratón, o una combinación de estos, que se une a la respectiva ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.
