ASHOORZADEH, Amir,GUISE, Christopher Paul,PATTERSON, Adam Vorn,SMAILL, Jeffrey Bruce
申请号：
NZNZ2019/050030
公开号：
WO2019/190331A1
申请日:
2019.03.25
申请国别(地区):
NZ
年份:
2019
代理人:
摘要：
AKR1C3-activated prodrugs of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising prodrugs of Formula (I), and their use in the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer and for cell ablation. The compounds of the invention are able to penetrate neoplasm tissue and be selectively reduced to an active (cytotoxic) form by contact with an AKR1C3 enzyme found in the neoplasm. This active form is therefore able to ablate AKR1C3-expressing target cells of the neoplasm and therefore has particular utility in the treatment of cancer and other hyperproliferative disorders.L'invention concerne des promédicaments activés par AKR1C3 de formule (I), des compositions pharmaceutiques comprenant des promédicaments de formule (I), et leur utilisation dans le traitement de maladies hyperprolifératives telles que le cancer et pour l'ablation de cellules. Les composés selon l'invention peuvent pénétrer dans un tissu néoplasme et être réduits de manière sélective à une forme active (cytotoxique) par contact avec une enzyme AKR1C3 se trouvant dans le néoplasme. Cette forme active est donc capable d'effectuer une ablation de cellules cibles exprimant AKR1C3 du néoplasme et, par conséquent, présente une utilité particulière dans le traitement du cancer et d'autres troubles hyperprolifératifs.
