PARDAL FILIPE, Augusto Eugenio,ПАРДАЛ ФИЛИПИ Аугушту Эужениу,EUFRASIO PEDROSO, Pedro Filipe,ЭУФРАЗИУ ПЕДРОЗУ Педру Филипи,ALMEIDA PECORELLI, Susana Marques,АЛМЕЙДА ПЕКОРЕЛЛИ Сузана Маркеш,CASIMIRO CAI
申请号：
RU2016148181
公开号：
RU2666731C2
申请日:
2014.05.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel process for the preparation of optically active enantiomers of pirlindole selected from the group consisting of enantiomerically pure (S)-pirlindole and (R)-pirlindole, in free base form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, characterized in that separation by crystallization with optically active acids (rac)-pirlindole in the form of a free base is carried out, wherein the optically active acids are selected from the group consisting of: (R)-mandelic acid, (R)-(+)-α-methoxy-α-trifluoromethylphenylacetic acid and (S)-mandelic acid.EFFECT: new method for the preparation of optically active enantiomers of pyrrolindole, which is a reversible inhibitor of monoamine oxidase A, can be used to treat depression.14 cl, 12 exИзобретение относится к новому способу получения оптически активных энантиомеров пирлиндола, выбранных из группы, состоящей из энантиомерно чистых (S)-пирлиндола и (R)-пирлиндола, в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли, отличающийся тем, что проводят разделение путем кристаллизации с оптически активными кислотами (рац)-пирлиндола в форме свободного основания, где оптически активные кислоты выбраны из группы, состоящей из: (R)-миндальной кислоты, (R)-(+)-α-метокси-α-трифторметилфенилуксусной кислоты и (S)-миндальной кислоты. Технический результат: разработан новый способ получения оптически активных энантиомеров пирлиндола, который является обратимым ингибитором моноаминооксидазы А и может применяться для лечения депрессии. 13 з.п. ф-лы, 12 пр.
