The subject invention relates to compositions and methods useful for the in vivo delivery of substantially water-insoluble drugs, like taxol. The use of specific composition and preparation conditions enables the reproducible production of unusually water -soluble formulation, which can be sterile-filtered. The particulate system produced according to the invention can be converted into a re-dispersible dry powder comprising nanoparticles of drug. The innovation is also based on the fact that complementary partner is also an active drug but may have a different mode action with respect to primary molecule of the hybrid drug. The complementary molecule has multiple properties like antioxidant, antimicrobial, anti-inflammatory, anti-allergic, cox-2 inhibitors, etc. This results in a unique delivery system, in which part of the pharmacologically active agent is readily bioavailable.Cette invention concerne des compositions et des procédés utiles pour ladministration in vivo de médicaments pratiquement insolubles dans leau, comme le taxol. Lutilisation dune composition et de conditions de préparation spécifiques permet la production reproductible dune formulation inhabituellement soluble dans leau, qui peut être stérilisée par filtration. Le système particulaire produit selon linvention peut être converti en une poudre sèche re-dispersible comprenant des nanoparticules de médicament. Linnovation repose également sur le fait quun partenaire complémentaire est également un médicament actif mais peut avoir un mode daction différent de celui de la molécule primaire du médicament hybride. La molécule complémentaire présente de multiples propriétés, par exemple, anti-oxydantes, antimicrobiennes, anti-inflammatoires, anti-allergiques, inhibiteurs de cox-2, etc. Un système dadministration unique est ainsi obtenu, dans lequel une partie de lagent pharmacologiquement actif est facilement biodisponible.