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NOVEL ANGIOTENSIN II TYPE 2 (AT2) RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
专利权人:
LANTHIOPEP BV;ランティオペップ・ベー・フェー
发明人:
LOUWE DE VRIES,ラウエ・ド・フリース,SIEGER ADRIAAN NELEMANS,シーハー・アドリアーン・ネレマンス,RICK RINK,リック・リンク,ANTONIUS JACOBUS MARINUS ROKS,アントニウス・ヤコブス・マリヌス・ロクス,GERT NIKOLAAS MOLL,ヘルト・ニコラース・モル
申请号:
JP2015216495
公开号:
JP2016074675A
申请日:
2015.11.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide effective and/or selective AT2 receptor agonists that are expected to be useful, particularly, in hypertension.SOLUTION: Provided is a cyclic peptide compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an amino acid sequence Xaa-Asp-Arg-Ile/Val-Xaa-Ile/Val-His-Xaawith a thioether crosslinking between the side chains of amino acids Xaaand Xaa, such that Xaaand Xaatogether form a structure according to one of the specified formula, where Xaais selected from the group consisting of charged amino acids, aromatic amino acid and hydrophobic amino acids and protease-resistant variants of these amino acids.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】特に高血圧症において有用であることが期待され、さらに有効且つ/又は選択的なAT2受容体作動薬の提供。【解決手段】アミノ酸Xaa5及びXaa8が一緒になって、特定の式のいずれか1つによる構造を形成するようにXaa5及びXaa8の側鎖間にチオエーテル架橋結合を含むアミノ酸配列Xaa1-Asp-Arg-Ile/Val-Xaa5-Ile/Val-His-Xaa8からなる環状ペプチド化合物であって、Xaa1が荷電アミノ酸、芳香族アミノ酸及び疎水性アミノ酸並びにそれらのプロテアーゼ抵抗性バリアントからなる群より選択されるペプチド化合物、又はその薬学的に許容される塩。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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