클로즈드 조인트-스탁 컴퍼니 “바이오캐드”;CLOSED JOINT STOCK COMPANY BIOCAD
发明人:
CHERNOVSKAYA TATYANA VENIAMINOVNA,체르노프스카야, 타티아나 베니아미노브나,DENISOV LEV ALEXANDROVICH,데니슬로프, 레프 알렉산드로비치,RUDENKO ELENA GEORGIEVNA,루덴코, 엘레나 게오르기예브나,KLENOVA ANGELINA VSEVOLODOVNA,클레노바, 안젤리나 프세볼로도브나
申请号：
KR1020137001858
公开号：
KR1020130056885A
申请日:
2010.09.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention is related to the pharmaceutical industry and medicine, in particular, to new PEG-interferon derivatives and the discovery of a new functionally active, highly stable conjugate of interferon to polyethylene glycol with an activity of interferon alpha, with reduced immunogenicity, with prolonged biological effects and improved pharmacokinetic parameters of general formula: (I) where: n - integral values from 227 to 10 000, so that the molecular weight of PEG is about 10 000 - 40 000 Da； m - integer >； 4； IFN- natural or recombinant polypeptide having the activity of IFN-alpha. Also, the invention is related to drugs containing the declared conjugate of the formula (I), pharmaceutical compositions containing PEG-IFN conjugate and therapeutically acceptable excipients suitable for treatment of viral infections and cancer, as well as diseases associated with primary or secondary immunodeficiency. The invention is related to the use of conjugate of formula (I) in medicinal products, which have antiviral, antiproliferative and immunomodulatory activity, to approaches for prevention and / or treatment of diseases associated with primary or secondary immunodeficiency that include administration of therapeutically effective amount of conjugate of formula (I), and to the container with such pharmaceutical composition.본 발명은 약학 산업 및 약제, 구체적으로 신규 PEG-인터페론 유도체 및 화학식 (I)로 표시되고 인터페론 알파 활성이 있고 면역원성이 감소되고 생물학적 효과가 장기화되고 약동학적 파라미터가 개선된 폴리에틸렌 글리콜과 인터페론의 신규 기능적 활성, 고 안정성 접합체의 발견에 관한 것이다(식에서, n은 PEG의 ㅂ분자량이 약 10000 내지 40000 Da이 되게 하는 227 내지 10000의 정수이고； m은 ≥4의 정수이며； IFN은 IFN-α의 활성이 있는 천연 또는 재조합 폴리펩타이드이다]. 또한, 본 발명은 화학식 (I)로 표시되는 청구된 접합체를 함유하는 약물, 바이러스 감염 및 암, 뿐만 아니라 1차성 또는 2차성 면역결핍증과 관련된 질환의 치료에 적합한 치료학적 허용성 부형제 및 PEG-IFN 접합체를 함유하는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 항바이러스, 항증식성 및 면역조절 활성이 있는 약물에 사용되는 화학식 (I)의 용도, 화학식 (I)로 표시되는 접합체의 치료적 유효량의 투여를 포함하여 1차성 또는 2차성 면역결핍증과 관련된 질환을 예방 및/또는 치료하기 위한 접근법, 및 상기 약학 조성물을 가진 용기에 관한 것이다: 화학식 (I)
