HELAL, CHRISTOPHER JOHN,GRAY, DAVID LAWRENCE FIRMAN,XU, WENJIAN,SUBRAMANYAM, CHAKRAPANI,EFREMOV, IVAN VIKTOROVICH,DOUNAY, AMY BETH,DAVOREN, JENNIFER ELIZABETH,COE, JOTHAM WADSWORTH,ALLEN, JOHN ARTHUR
申请号：
MX2015005812
公开号：
MX2015005812A
申请日:
2013.10.29
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof and N-oxides thereof； processes and intermediates for preparation of； and compositions and uses thereof. The present invention further provides D1 agonists with reduced D1R desensitization, D1 agonists with a reduced β- arrestin recruitment activity relative to Dopamine, D1 agonists interacting significantly with the Ser188 but not significantly with the Ser202 of a D1R when binding to the D1R, D1 agonists interacting less strongly with the Asp103 and interacting less strongly with the Ser198 of a D1R when binding to the D1R, and their uses.La presente invención proporciona, en parte, compuestos de la fórmula I: (ver Fórmula) y sus sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables； procesos e intermediarios para su preparación y sus composiciones y sus usos； la presente invención también proporciona agonistas de D1 con desensibilización reducida de D1R, agonistas de D1 con una actividad de reclutamiento de ß- arrestina reducida respecto de la dopamina, agonistas de D1 que interactúan significativamente con Ser188 pero no significativamente con Ser202 de un D1R cuando se une con el D1R, agonistas de D1 que interactúan menos fuertemente con Asp103 e interactúan menos fuertemente con Ser198 de un D1R cuando se une con el D1R y sus usos.
