KU, YIYIN,MCDANIEL, KEITH F.,CHEN, HUI-JU,SHANLEY, JASON P.,KEMPF, DALE J.,GRAMPOVNIK, DAVID J.,SUN, YING,LIU, DONG,GAI, YONGHUA,OR, YAT SUN,WAGAW, SABLE H.,ENGSTROM, KEN,GRIEME, TIM,SHEIKH, AHMAD,MEI
申请号：
PE2012000653
公开号：
PE20121312A1
申请日:
2009.09.10
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
A method for producing a macrocyclic formula compound (I), including reacting a formula compound (II) with a formula compound (III),J is C (o)；A is an optional heteromorphic group； G is e-r5； E is n (R3) s (OP)；P is 2； R5 is an optional carbohydrate； R3 is h； L is deficient； J and K are 2； m is 1； LG is a discrete group； R1 is halogenated, hydrogen Xi, ammonia water, CN, etc.； R3 and R4 are C1-C20, alquenilo c2-c20, C1-C20 tar； n is an integer of 0-4； and is Cr '. R and R make a ring D-14d-14d-14d-14d-14d-s, 13, 14, 16, (z) - N - (cyclopropylsulfonylfluoride) - 6 - (5-methylpyridine-2-anthrax) - 5, 16-diazo-2 - (styrene-6-iloki) - 1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 13a, 14, 14a, 15, 16, 10, 11, 13a, 13a hexahydrocyclopropane [e] pyrrole [1, 2-A] [1, 4] dichloropropene-14a-carboxamida, etc. These compounds have anti HCV activityREFERIDA A UN METODO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO MACROCICLICO DE FORMULA (I) QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE J ES C(O)； A ES UN GRUPO HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO； G ES E-R5； E ES N(R3)S(Op)； p ES 2； R5 ES UN CARBOCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO； R3 ES H； L ESTA AUSENTE； j Y k SON 2； m ES 1； LG ES UN GRUPO SALIENTE； R1 ES HALOGENO, HIDROXI, AMINO, CN, ENTRE OTROS； R3 Y R4 SON ALQUILO C1-C20, ALQUENILO C2-C20, ENTRE OTROS； n ES UN ENTERO DE 0 A 4； Y ES CR''； R' Y R'' FORMAN UN ANILLO ANILLO. SON COMPUESTOS DE FORMULA (I) PREFERIDOS: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(CICLOPROPILSULFONIL)-5,16-DIOXO-2-(FENANTRIDIN-6-ILOXI)-6-(PIRAZIN-2-CARBOXAMIDO)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-HEXADECAHIDROCICLOPROPA[e]PIRROLO[1,2-a][1,4]DIAZACICLOPENTADECIN-14a-CARBOXAMIDA, (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(CICLOPROPILSULFONIL)-6-(5-METILPIRAZIN-2-CARBOXAMIDO)-5,16-DIOXO-2-(FENANTRIDIN-6-ILOXI)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-HEXADECAHIDROCICLOPROPA[e]PIRROLO[1,2-a][1,4]DIAZACICLOPENTADECIN-14a-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD CONTRA EL VIRUS DE LA H
