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NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
STELLFELD, Timo,BADOCK, Volker,STRESEMANN, Carlo,HILLIG, Roman,KÖHR, Silke,STÖCKIGT, Detlef,WEISKE, Jörg,BARAK, Naomi,CHRIST, Clara,TER LAAK, Antonius
申请号:
EPEP2016/058158
公开号:
WO2016/166185A1
申请日:
2016.04.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to protein-lysine N-methyltransferase SMYD2 (SET and MYND domain-containing protein 2) inhibitors, in particular SMYD2-inhibitory substituted cyanoguanidine-pyrazolines of general formula (I), wherein R1, R3, R4, R5 and n have the meaning as described and defined herein, as well as to pharmaceutical compositions comprising compounds according to the invention and to their prophylactic and therapeutic use for hyperproliferative disorders, in particular for cancer, respectively tumour disorders. The present invention furthermore relates to the use of SMYD2 inhibitors for benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, atherosclerotic disorders and the control of male fertility.Cette invention concerne des inhibiteurs de protéine-lysine N-méthyltransférase SMYD2 (protéine 2 contenant les domaines SET et MYND), en particulier des cyanoguanidine-pyrazolines substituées inhibitrices de SMYD2 de formule générale (I) où R1, R3, R4, R5 et n ont la signification décrite et définie dans la présente, ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant les composés selon linvention et leur utilisation à visée prophylactique et thérapeutique pour prévenir et traiter les troubles hyperprolifératifs, en particulier le cancer, respectivement les troubles tumoraux. Linvention concerne en outre lutilisation des inhibiteurs de SMYD2 pour les hyperplasies bénignes, les troubles athérosclérotiques, la septicémie, les troubles auto-immuns, les troubles vasculaires, les infections virales, les troubles neurodégénératifs, les troubles inflammatoires, et la régulation de la fertilité chez lhomme.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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