TUROS, Edward;CORMIER, Ryan Scott;LABRUERE, Raphael;UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA;SICARD, Renaud
发明人:
TUROS, Edward,LABRUERE, Raphael,CORMIER, Ryan Scott,SICARD, Renaud
申请号：
USUS2011/061429
公开号：
WO2012/068476A2
申请日:
2011.11.18
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention comprises poly(vinyl benzoate) nanoparticle suspensions as molecular carriers. These nanoparticles can be formed by nanoprecipitation of poly(vinyl benzoate) in water using Pluronic F68 as surfactant, to create spherical nanostructures measuring about 200-250 nm in diameter which are stable in phosphate buffer and blood serum, and only slowly degrade in the presence of esterases. Kinetics experiments in phosphate buffer indicate that 78% of the coumarin-6 was encapsulated within the polymer matrix of the nanoparticle, and the residual 22% of coumarin-6 was surface-bound and quickly released. The nanoparticles are non-toxic in vitro towards human epithelial cells (IC50 >；1000 µg/mL) and primary bovine primary aortic endothelial cells (IC50 >；500 µg/mL), and exert non-observable bactericidal activity against a selection of representative test microbes (MIC >；250 µg/mL). Poly(vinyl benzoate) nanoparticles are suitable carriers for molecular delivery of lipophilic small molecules such as drugs pharmaceutical and imaging agents.La présente invention concerne des suspensions de nanoparticles à base de poly(benzoate de vinyle) servant de supports moléculaires. Ces nanoparticles peuvent être formées par la nanoprécipitation d'un poly(benzoate de vinyle) dans de l'eau en utilisant du Pluronic F68 comme tensioactif, afin de créer des nanostructures sphériques mesurant environ 200 nm à 250 nm de diamètre qui sont stables dans un tampon au phosphate et le sérum sanguin, et qui se dégradent lentement en présence d'estérases. Des expériences de cinétique dans un tampon au phosphate indiquent que 78 % de la coumarine-6 est encapsulée dans la matrice polymère de la nanoparticule et que les 22 % restants de coumarine-6 sont liés à la surface et rapidement libérés. Les nanoparticles ne sont pas toxiques in vitro pour les cellules épithéliales humaines (CI50 >；1000 µg/ml) et les cellules endothéliales aortiques primaires de bovin (CI50 >；500 µg/ml), et
