A cochleate composition is disclosed. Following oral administration of the cochleate composition, the pharmacologically active agent is found at higher concentrations in the tissue relative to plasma. Oral administration of these cochleate compositions also preferentially targets infected or inflamed tissue as compared to tissue in a healthy subject. The cochleate composition contains a size-regulating agent that reduces cochleate particle size, such as a lipid-anchored polynucleotide, a lipid-anchored sugar, a lipid-anchored polypeptide, or a bile salt (such as oxycholate or deoxycholate). Also disclosed are methods of treatment using the cochleate composition and methods of increasing the concentration of a pharmacologically active agent in an infected tissue relative to the concentration of the pharmacologically active agent in the plasma or the tissue of a healthy subject.L'invention concerne une composition de cochléate. Après administration orale de la composition de cochléate, l'agent pharmacologiquement actif se retrouve à des concentrations plus élevées dans le tissu que dans le plasma. L'administration orale de ces compositions de cochléate cible également préférentiellement le tissu infecté ou enflammé par rapport à un tissu chez un sujet sain. La composition de cochléate contient un agent de régulation de la taille qui réduit la taille des particules de cochléate, tel qu'un polynucléotide ancré à un lipide, un sucre ancré à un lipide, un polypeptide ancré à un lipide ou un sel biliaire (tels qu'un oxycholate ou un désoxycholate). L'invention concerne également des procédés de traitement utilisant la composition de cochléate et des procédés d'augmentation de la concentration d'un agent pharmacologiquement actif dans un tissu infecté par rapport à la concentration de l'agent pharmacologiquement actif dans le plasma ou dans le tissu d'un sujet sain.