大叶蒟素的化学合成方法
- 专利权人:
- 中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 沈竞康,姚舒译,潘胜利,胡定宇,钱伏刚,么春艳,王昕
- 申请号：
- CN200910046084.1
- 公开号：
- CN101798297B
- 申请日:
- 2009.02.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种天然产物大叶蒟素(Laetispicine)的化学合成方法。本发明以胡椒醛为原料经Darzens缩合、水解、脱羧、还原、缩合及氧化步骤得到关键中间体母核部分1-苯基-5-(3，4-亚甲二氧苯乙基)砜基四氮唑；以戊二醇为原料，经羟基保护和氧化步骤得到关键中间体侧链部分5-(四氢吡喃-2-氧基)正戊醛。接着所述母核部分与侧链部分缩合，再经脱保护、Swern氧化、Wittig-Horner反应、水解及酰胺化得到目标产物大叶蒟素。由氢谱、碳谱和红外谱可知，本发明合成的大叶蒟素与天然提取的大叶蒟素相一致。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
