Dirk Schwarzer,Julian Sebastian Seidel,Sören Benjamin Kirchgäßner,Jan Patrick Bierlmeier
申请号：
DE102018214919
公开号：
DE102018214919A1
申请日:
2018.09.03
申请国别(地区):
DE
年份:
2020
代理人:
摘要：
Beschrieben werden die ausgehend von 2-Amino-Heptandisäure herstellbare Verbindung der allgemeinen Formel Iihre Herstellung sowie ihre Racemate, Tautomere, Solvate und Salze. In der Formel stehen R1 für Wasserstoff, R2 für Wasserstoff oder eine Aminschutzgruppe oder ein Linkermolekül oder eine Aminosäure, R3 für eine Hydroxygruppe oder eine geschützte Hydroxygruppe oder ein Linkermolekül oder eine Aminosäure. Die Verbindung lässt sich als Aminosäurebaustein in synthetische Peptide einbauen. Die Verbindung selbst sowie Peptide, die die Verbindung als Aminosäurebaustein umfassen, eignen sich zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere zur Therapie oder Prophylaxe einer Erkrankung, die auf eine Protein-Protein-Interaktion zwischen einem BET-Protein und einem Histon-Protein mit mindestens einem acetylierten Lysin zurückgeht. Peptide mit der Verbindung können hierbei als BET-Inhibitorfungieren.The compound of the general formula I can be prepared starting from 2-amino-heptanedioic acid is described and its racemates, tautomers, solvates and salts are described. In the formula, R represents hydrogen, R represents hydrogen or an amine protecting group or a linker molecule or an amino acid, R represents a hydroxyl group or a protected hydroxyl group or a linker molecule or an amino acid. The compound can be incorporated as an amino acid building block in synthetic peptides. The compound itself and peptides which comprise the compound as an amino acid component are suitable for the production of medicaments, in particular for the therapy or prophylaxis of a disease which is based on a protein-protein interaction between a BET protein and a histone protein with at least one acetylated one Lysine goes back. Peptides with the compound can act as a BET inhibitor.
