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COMPOUND MOLECULE, PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
专利权人:
NANKAI UNIVERSITY
发明人:
XI, ZHEN,CAO, LIQIANG
申请号:
CNCN2011/080860
公开号:
WO2012/051926A1
申请日:
2011.10.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided is a stable compound molecule that stays in the blood for a long period of time, a preparation method thereof, and applications thereof. Said compound molecule contains two nucleic acid chains X1 and X2 that are at least 80% complementary. The 5 end of X1 and the 3 end of X2 are linked by linking group L1, and/or, the 5 end of X2 and the 3 end of X1 are linked by linking group L2. In the present invention, the 5 ends and/or the 3 ends of the two nucleic acid chains, X1 and X2, of the compound molecule are linked by a linking group as indicated in formula 1. The nucleic acid chain therefore is not easily untwisted and degraded, thereby enhancing the stability of a nucleic acid and extending the period of time that the nucleic acid stays in the blood. When the compound molecule is applied, nuclease present inside of cells is used to release the nucleic acid locked within the compound molecule. The double-stranded nucleic acid so released can then exert its function, such as siRNAs suppression of the expression of a target gene.Cette invention concerne une molécule de composé stable séjournant dans le sang pendant une période prolongée, son procédé dobtention et ses applications. Ladite molécule de composé contient deux chaînes dacides nucléiques X1 et X2 complémentaires à au moins 80%. Lextrémité 5 de X1 et lextrémité 3 de X2 sot reliées par un groupe de liaison L1 et/ou lextrémité 5 de X2 et lextrémité 3 de X1 sont reliées par un groupe de liaison L2. Dans la présente invention, les extrémités 5 et/ou les extrémités 3 des deux chaînes dacides nucléiques X1 et X2 de la molécule de composé sont reliées par un groupe de liaison comme indiqué dans la formule 1. La chaîne dacides nucléiques est donc difficile à détorsader et à dégrader, ce qui améliore la stabilité dun acide nucléique et augmente la durée de son séjour dans le sang. Lorsque la molécule de composé est appliquée, la nucléase présente à lintérieur des cellules intervient pour libérer lacide nucléiqu
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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