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Halogenated tetraphenylbacteriochlorin and atropisomers of chlorin and their use in photodynamic therapy
专利权人:
ルジチン ソシエダージ アノニマ;ルジチン ソシエダージ アノニマ;ウニベルシダージ デ コインブラ
发明人:
フェレイラ ゴンサルヴェス,ヌノ パウロ,セルカ マルティンス ドス サントス,タニア パトリシア,ペレイラ ナシメント コスタ,ゴンサーロ,ペレイラ モンテイロ,カルロス ジョルジ,シャベレ,ファビョ アントーニョ,コヘヤ アルファ,ソーニャ,ヘイス デ アブレウ,アルトゥル カルロス,ミゲウンス ペレイラ,マリア,ダ シルヴァ アルナウト モレイラ,ルイス,フェレイラ ゴンサルヴェス,ヌノ パウロ,セルカ マルティンス ドス サントス,タニア パトリシア,ペレイラ ナシメント コスタ,ゴンサーロ,ペレイラ モンテイロ,カルロス ジョルジ,シャベレ,ファビョ アントーニョ,コヘヤ アルファ,ソーニャ,ヘイス デ アブレウ,アルトゥル カルロス,ミゲウンス ペレイラ,マリア,ダ シルヴァ アルナウト モレイラ,ルイス
申请号:
JP2017550250
公开号:
JP2018509454A
申请日:
2016.03.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is an atropisomer of a reduced tetraphenylporphyrin derivative (particularly, halogenated tetraphenylchlorin and halogenated tetraphenylbacteriochlorin) having a halogen atom (F, Cl, Br) in the ortho position of the phenyl group, It relates to what can be used for mechanic therapy. According to the formula of the present invention, when at least X2, X4, X6 and X8 are all halogens, the ortho-phenyl substituents X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 and X8 are the same or different. Represents a halogen atom or a hydrogen atom, and the meta-phenyl substituents R 1, R 2, R 3 and R 4 are independently selected from —OH, —OR or —SO 2 R ″ (where each R ″ is independently Selected from -Cl, -OH, -amino acid, -OR, -NHR or -NR2, wherein R is alkyl of 1 to 12 carbon atoms or R2 is cycloalkyl having 2 to 12 carbon atoms; To express). The atropisomers of the present invention have the majority of substituents R1, R2, R3 and R4 on the same side of the plane defined by the macrocycle. Also, the present invention provides that atropisomers α4 and α3β are the main active ingredients, and a mixture of atropisomers α4 and α3β constitutes more than 70% of the atropisomers present in the active ingredients, and / or It relates to anticancer and / or antimicrobial and / or antiviral pharmaceutical compositions, wherein atropisomer α4 constitutes more than 20% of the atropisomers present in the pharmaceutical composition.本発明は、フェニル基のオルト位にハロゲン原子(F、Cl、Br)を有する還元テトラフェニルポルフィリン誘導体(特に、ハロゲン化テトラフェニルクロリンおよびハロゲン化テトラフェニルバクテリオクロリン)のアトロプ異性体であり、光線力学療法に使用できるものに関する。本発明の式によると、少なくともX2、X4、X6およびX8のすべてがハロゲンである場合、オルト-フェニル置換基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7およびX8は、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子または水素原子を表し、メタ-フェニル置換基R1、R2、R3およびR4は独立に、-OH、-ORまたは-SO2R’’から選択される(R’’はそれぞれ独立に、-Cl、-OH、-アミノ酸、-OR、-NHRまたは-NR2から選択され、Rは1~12個の炭素原子のアルキルであるか、R2は2~12個の炭素原子を有するシクロアルキルを表す)。本発明のアトロプ異性体は、大環によって規定された平面の同じ側に置換基R1、R2、R3およびR4の大部分を有する。また、本発明は、アトロプ異性体α4およびα3βが主な活性成分であり、アトロプ異性体α4およびα3βの混合物が活性成分中に存在するアトロプ異性体の70%超を構成し、および/または、アトロプ異性体α4が薬学的組成物中に存在するアトロプ異性
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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