KANDI Kennet K. (US),КАНДИ Кеннет К. (US),SASTRI Srikonda (US),САСТРИ Сриконда (US),LEUNG Mansh'ju (US),ЛЕУНГ Маншью (US),KADRI Baladzhi V. (US),КАДРИ Баладжи В. (US),STEhCh Pol Eh. (US),СТЭЧ Пол Э. (,СТЭЧ Пол Э. (US)
申请号：
RU2007120570/15
公开号：
RU0002440112C2
申请日:
2005.11.03
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to pharmaceutical agents and concerns an delayed-release oral tablet containing: (a) 10-80 wt % 1-{[(α-isobutanoyloxyehtoxy)carbonyl]aminomethyl)-1-cyclohexane acetic acid, and (b) 1-30 wt % of a fatty compound, such as glycerine ester, lauryl alcohol, myristyl alcohol, stearyl alcohol, cetyl alcohol, cytostearyl alcohol, palmitoyl alcohol, ouricury wax, hydrated vegetable oil, candelilla wax, esparto wax, stearic acid, hard wax, beeswax, glyco wax, hydrated castor oil and carnauba wax or their combination, where the value wt % is calculated by total dry weight of the dosage form which when taken by a human patient on an empty stomach per 1-{[(α-isobutanoyloxyehtoxy)carbonyl]aminomethyl)-1-cyclohexane acetic acid 1100-1300 mg provides the plasma gabapentin concentration profile Cmax 3-6 mcg/ml at Tmax 4-7 hours and AUC 30-70 mcgh/ml； when taken by a human patient after meal per 1-{[(α-isobutanoyloxyehtoxy)carbonyl]aminomethyl)-1-cyclohexane acetic acid 1100-1300 mg provides the plasma gabapentin concentration profile Cmax 5-8 mcg/ml at Tmax 6-11 h and AUC 60-110 mcgh/ml. What is also offered is application of 1-{[(α-isobutanoyloxyehtoxy)carbonyl]aminomethyl)-1-cyclohexane acetic acid for preparing a delayed-release tablet for treating restless leg syndrome and postherpetic neuralgia.EFFECT: tablets under the invention provide improved pharmacokinetic profile of gabapentin.17 cl, 8 dwg, 2 tbl, 8 exИзобретение относится к лекарственным средствам и касается таблетки для перорального приема замедленного высвобождения, содержащей: (а) 10-80 мас.% 1-{[(α-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты, и (b) 1-30 мас.% жирного соединения, такого как сложный эфир глицерина, лауриловый спирт, миристиловый спирт, стеариловый спирт, цетиловый спирт, цитостеариловый спирт, пальмитоиловый спирт, урицирный воск, гидрированное растительное масло, канделильный воск, эспартовый воск, стеариновая
