GANDKHI VIRADZH B.,ГАНДХИ Вирадж Б. (US),ZHIRANDA VINSENT L.,ЖИРАНДА Винсент Л. (US),GUN TSZJANCHUN,ГУН Цзяньчунь (US),PENNING TOMAS D.,ПЕННИНГ Томас Д. (US),CHZHU GUJ-DUN,ЧЖУ Гуй-дун (US)
申请号：
RU2009128984/04
公开号：
RU0002455286C2
申请日:
2007.12.20
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention describes poly(ADP-riboso)polymerase inhibitors of formula (Ik) its pharmaceutically acceptable salt wherein R101, R104 and R105 represent H R102 represents R11 wherein R11 is specified from pyrrolidinyl, oxazolyl, imidazolidinyl, isothiazolidinyl, piperidinyl, piperazinyl and azepanyl with R102 being substituted by one or two (O) substitutes R103 represents fluorine, besides, a pharmaceutical composition on the basis of said compounds showing poly(ADP-riboso)polymerase (PARP) inhibitory activity, a method of treating cancer and a method of reducing tumour volume in a mammal.EFFECT: there are produced and described new compounds which show poly(ADP-riboso)polymerase (PARP) inhibitory activity.9 cl, 491 ex, 2 tblИзобретение описывает ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимеразы формулы (Ik)или его фармацевтически приемлемую соль, где R101, R104 и R105 представляют Н R102 представляет R11, где R11 выбран из пирролидинила, оксазолила, имидазолидинила, изотиазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и азепанила, причем R102 замещен одним или двумя (О) заместителями R103 представляет фтор, а кроме того, фармацевтическую композицию на основе данных соединений, обладающую ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP), способ лечения рака и способ уменьшения объема опухоли у млекопитающего. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 491 пр., 2 табл.
