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Himbacine类似物合成中所用的{[5''(3-氟苯基)-吡啶-2-基]甲基}膦酸二乙酯的合成
- 专利权人:
- 先灵公司
- 发明人:
- K·H·雍,I·A·扎维亚洛夫,J·殷,X·富,T·K·蒂鲁文加达姆
- 申请号：
- CN200780032548.2
- 公开号：
- CN101511852B
- 申请日:
- 2007.06.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以下列流程图式(I)为例：其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L-衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机-亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
