ZABUDKIN ALEKSANDR,ЗАБУДКИН Александр,MATVIENKO VIKTOR,МАТВИЕНКО Виктор,MATVEEV ALEKSEJ,МАТВЕЕВ Алексей,ITKIN ALEKSANDR,ИТКИН Александр
申请号：
RU2010127825/04
公开号：
RU0002563453C2
申请日:
2008.12.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: claimed invention relates to a method of obtaining anthracyclines of formula 1 and can be used in the chemical industry, where: R1=H, OH, OMe R2=H, OH, or OCOalk1 where alk1 represents an alkyl, alkenyl or alkinyl C1-C12, 4-OCH2-R3 R3 represents H, alk1 or an optionally substituted aryl An- is an anion of a strong acid is obtained by alkylation by means of R3-CH2X, where X is selected from Cl-, Br-, I-, Ts, CH3SO2O-, CF3SO2O, via stages: (a) obtaining salt of formula 2 (b) its incubation with the solution TfN3 in dichloromethane to the formation of respective 3-N3-daunorubicin, (c) dissolution of the stage (b) product in an aprotic solvent (d) interaction of the stage (c) product with an excess of R3-CH2X and base to obtaining respective 4OR3-3-N3-daunorubicin, (e) interaction of the stage (d) product in THF with triphenylphosphine to obtaining respective 4-OR3-daunorubicin, (f) interaction of the stage (e) product in an aprotic solvent with a halogenating agent to obtaining a derivative, halogenated in 14 position, (g) hydrolysis of the stage (f) product.EFFECT: claimed is the novel effective method of obtaining derivatives of anthracyclines.14 cl, 1 dwg, 1 exНастоящее изобретение относится к способу получения антрациклинов формулы 1 и может быть использовано в химической промышленности,,где: R1=H, ОН, ОМе R2=Н, ОН, или OCOАлк1 где Алк1 представляет собой алкил, алкенил или алкинил C1-C12, 4-ОСН2-R3 R3 представляет собой H, Алк1 или необзательно замещенный арил An- является анионом сильной кислоты получают алкилированием с помощью R3-CH2X, где Х выбран из Cl-, Br-, I-, Ts, CH3SO2O-, CF3SO2O, через стадии: (a) получения соли формулы 2, (b) инкубирования ее с раствором TfN3 в дихлорметане до образования соответствующего 3-N3-даунорубицина, (c) растворения продукта стадии (b) в апротонном растворителе (d) взаимодействия продукта стадии (с) с избытком R3-CH2X и основания до получения соответствующего 4ОR3-3-N3-даунорубицина, (e) взаимодей
