一种含硒的KGA/GAC和/或GDH抑制剂化合物
- 专利权人:
- 杭州伽玛生物科技有限公司
- 发明人:
- 阮奔放,阮健昵福
- 申请号：
- CN201510789110.5
- 公开号：
- CN106699687B
- 申请日:
- 2015.17.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种具有靶向性的高效低毒治疗癌症新药化合物;根据谷氨酰胺酶和BPTES化合物的晶体结构,通过对依布硒啉(ebselen)分子进行修饰,增加6个碳的长链(或含硫醚长链)以便与谷氨酰胺酶变构位点结合、同时对苯环增加吸电子基团或给电子基团以增加或减少化合物的氧化还原活性、优化化合物的药学性质、谷氨酰胺酶结合力、及化合物的抗肿瘤活性。设计合成的化合物具有靶向性,抑制线粒体功能,阻断肿瘤能量代谢,活性比依布硒啉(ebselen)增加了100倍,对谷氨酰胺依赖的肿瘤抑制能力非常强,可用于泌尿系统肿瘤的治疗或手术后的预防。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
