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Apeline synthetic mimetics for the treatment of heart failure
专利权人:
Novartis AG
发明人:
GOLOSOV, Andrei,GROSCHE, Philipp,HU, Qi-Ying,IMASE, Hidetomo,PARKER, David,YASOSHIMA, Kayo,ZECRI, Frederic,ZHAO, Hongjuan
申请号:
ES13711953
公开号:
ES2670832T3
申请日:
2013.01.25
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要:
A polypeptide having the following formula II: X1-R-P-R-X5-X6-X7-X8-X9-P-X11-X12-X13 X1 is absent or is pE, R, Q or Isn; X5 is L or Cha; X7 is H, Aib, F, K (Lauroyl) or K (Palmitoyl); X8 is K, F or 4-amino-Isn; X9 is G or Aib; X11 is Nle or Cha; X13 is absent or is F, f, K (Lauroyl), K (Palmitoyl); X6 and X12 are independently a natural or unnatural amino acid selected from C, c, hC, D-hC, in which the side chains of X6 and X12 are linked together through a covalent bond forming a disulfide; and wherein the N-terminus and the C-terminus optionally form a ring together with 1, 2, 3 or 4 amino acids glycine; or an amide, an ester or a salt of the polypeptide; in which Nle is L-norleucine; D-hC is D-homocysteine; hC is L-homocysteine; Aib is α-aminoisobutyric acid; Cha is (S) -β-cyclohexylalanine; Isn is isonipecotinoyl; and pE is L-pyroglutamic acid.Un polipéptido que tiene la siguiente fórmula II: X1-R-P-R-X5-X6-X7-X8-X9-P-X11-X12-X13 X1 está ausente o es pE, R, Q o Isn; X5 es L o Cha; X7 es H, Aib, F, K (Lauroílo) o K (Palmitoílo); X8 es K, F o 4-amino-Isn; X9 es G o Aib; X11 es Nle o Cha; X13 está ausente o es F, f, K (Lauroílo), K (Palmitoílo); X6 y X12 son independientemente un aminoácido natural o no natural seleccionado entre C, c, hC, D-hC, en los que las cadenas laterales de X6 y X12 están unidas entre sí a través de un enlace covalente formando un disulfuro; y en la que el extremo N y el extremo C forman opcionalmente un anillo junto con 1, 2, 3 o 4 aminoácidos glicina; o una amida, un éster o una sal del polipéptido; en la que Nle es L-norleucina; D-hC es D-homocisteína; hC es L-homocisteína; Aib es el ácido α-aminoisobutírico; Cha es (S)-ß-ciclohexilalanina; Isn es isonipecotinoílo; y pE es ácido L-piroglutámico.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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