BARCZAK, Nicholas,HAN, Bingsong,MARTIN, Matthew W.,NG, Pui Yee,RUDNITSKAYA, Aleksandra,THOMASON, Jennifer R.,ZABLOCKI, Mary-Margaret,ZHENG, Xiaozhang,BAIR, Kenneth W.,LANCIA, JR., David R.,LIU, Cuixia
申请号：
PE0015322017
公开号：
PE15172017A1
申请日:
2016.03.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to alpha cinamida compounds of formula (i) wherein: x1, X2, X3 and X4 are independently N or CH, where no more than two are and are not contiguous ra is H or alkyl RB is H - (CH2) NRC, - C (o) RC among others, ra and RB are combined to form a heterocycle RC is H, alkyl of C1 - C6 Among others is H or Fluorine n is 0, 1, 2,3 or 4 with the condition that: (1) both ra and RB cannot simultaneously be H I or (2) when ra and RB is H is - C (o) RC, RC cannot be 1 - naphthyl phenyl, naphthyl Diphenyl 2 -, 4 -, 1 - or styryl with non substituted phenyl alkyl. A selected Compound is (e) - 3 - (2 - ((1h benzo [d] imidazole thiocyanatoacetate) amino) phenyl) - N - hidroxiacrilamida among others.It also relates to a Pharmaceutical composition containing same. These compounds are inhibitors of histone deacetylase 8 (HDAC8) being useful in the treatment of cancer, neurological diseases, among othersSe refiere a compuestos de alfa-cinamida de formula (I), en donde: X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N, donde no mas de dos son N y no son contiguos Ra es H o alquilo Rb es H, -(CH2)nRc, -C(O)Rc, entre otros o Ra y Rb estan combinados para formar un heterociclo Rc es H, alquilo C1-C6, entre otros A es H o fluorina n es 0, 1, 2, 3 o 4 con la condicion de que: (1) ambos Ra y Rb no pueden ser simultaneamente H ni Me o (2) cuando Ra es H y Rb es -C(O)Rc, Rc no puede ser fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, 4-bifenilo, 1-estirilo o alquilo con fenilo no sustituido. Un compuesto seleccionado es (E)-3-(2-((1H-benzo[d]imidazol-2-ilo)amino)fenilo)-N-hidroxiacrilamida entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que lo comprende. Dichos compuestos son inhibidores de la histona desacetilasa 8 (HDAC8) siendo utiles en el tratamiento de cancer, enfermedades neurologicas, entre otras
