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ANALOGUES D'HORMONE STIMULANT DES MÉLANOCYTES ALPHA SPÉCIFIQUES DU RÉCEPTEUR DE LA MÉLANOCORTINE DE TYPE 1 RADIOMARQUÉS POUR L'IMAGERIE OU LA THÉRAPIE
专利权人:
PROVINCIAL HEALTH SERVICES AUTHORITY
发明人:
ZEISLER, Jutta,ZHANG, Chengcheng,BENARD, Francois,LIN, Kuo-Shyan,ZHANG, Zhengxing
申请号:
CACA2019/050703
公开号:
WO2019/222851A1
申请日:
2019.05.23
申请国别(地区):
CA
年份:
2019
代理人:
摘要:
A compound is provided comprising a melanocortin 1 receptor (MC1R) targeting peptide (MC1RTP), a radiolabeling group, and a linker joining the MC1RTP to the radiolabeling group. The MC1RTP is linear or cyclized, and comprises a sequence of Formula I or Formula II: Xaa1-Xaa2a-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7a (I) or Xaa1-Xaa2b-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7b (II). Xaa1 is L-/D-Nle, L-/D-Nle, L-/D-Ala, L-/D-Leu, L-/D-Ile, D-Ile, L-/D-Cys, L-/D-Met, L-/D-Phe, L-/D-Trp, L-/D-Val, L-/D-Nal, L-/D-2-Nal, Gly, L-/D-α-aminobutryic acid, L-/D-norvaline, or L-/D-homonorleucine. Xaa2a and Xaa7b are L-/D-Cys, L-/D-Asp, L-/D-Glu, L-/D-2˗Aad, L-/D-3˗Aad, L-/D-Pra, L-/D-Hpg, or L-/D-Bpg. Xaa2b and Xaa7a are L-/D-Cys, L-/D-Lys, L-/D-Orn, L-/D-Dab, L-/D-Dap, L-/D-Lys(N3), L-/D-Orn(N3), L-/D-Dab(N3), L-/D-Dap(N3), L-/D-2-(5'-azidopentyl)alanine, or L-/D-2-(6'-azidohexyl)alanine. Xaa3 is L-/D-His, Pro, beta-(1,2,3-triazol-4-yl)-L-alanine, beta-(1,2,3-triazol-4-yl)-D-alanine, 1,2,4-triazole-3-alanine, or 1,2,4-triazole-3-D-alanine. Xaa4 is L-/D-Phe, L-/D-2-Nal, L-/D-Phe(4-F), L-/D-Phe(4-Cl), L-/D-Phe(4-Br), L-/D-Phe(4-I), L-/D-Phe(4-NH2), or L-/D-Phe(4-NO2). Xaa5 is L-/D-Arg, L-/D-hArg), Leu, L-/D-Agb, or L-/D-Agp. Xaa6 is L-/D-Trp, L-/D-Phe, L-/D-Trp(5-Br), L-/D-Trp(5-OCH3), L-/D-Trp(6-F), L-/D-Trp(5-OH) or L-/D-Trp(CHO). One or more amino acid residues of the MC1RTP is alpha N-methylated, wherein 1, 2, 3 or 4 of Xaa3, Xaa5, Xaa6 and Xaa7a is alpha N-methylated or wherein 1, 2, 3 or 4 of Xaa3, Xaa5, Xaa6 and Xaa7b is alpha N-methylated. The linker comprises an albumin-binding group.L'invention concerne un composé comprenant un peptide (MC1RTP) ciblant le récepteur de la mélanocortine de type 1 (MC1R), un groupe de radiomarquage, et un lieur liant le MC1RTP au groupe de radiomarquage. Le peptide MC1RTP est linéaire ou cyclisé, et comprend une séquence de formule I ou de formule II : Xaa1-Xaa2a-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7a (I) ou Xaa1-Xaa2b-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7b (II). Xaa1 représente L-/D-Nle, L-/D-N
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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