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방사선 또는 자외선 조사에 의해 활성화되는 항암제 전구체 및 이의 용도
专利权人:
KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY
发明人:
SUNG, Hyun-Ju,성현주,RYU, Ju-Hee,류주희,KIM, Kwang-Meyung,김광명,KWON, Ick-Chan,권익찬,CHOI, Kui-Won,최귀원,KIM, Sang-Yoon,김상윤,LEE, Beom-Suk,이범석,CHI, Dae-Yoon,지대윤,KIL, Hee-Seup,길희섭
申请号:
KRKR2011/001438
公开号:
WO2012/118237A1
申请日:
2011.03.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to an anti-cancer prodrug comprising a peptide having acetyl-sequence No. 1, a linker, and an anti-cancer prodrug. The anti-cancer drug effectively provides, as a prodrug, an anti-cancer drug with an unstable acid-base relationship like doxorubicin, and thus exists as a non-toxic anti-cancer prodrug in an inactive state when administered into the body but effectively releases the anti-cancer drug as an active ingredient from the target area under the presence of caspase activated by radiation or UV treatment after administered. Accordingly, the anti-cancer drug displays selective anti-cancer effects on cancer cells and as such, the effectiveness of the treatment is maximized and the adverse effects of the cancer treatment are minimized.La présente invention concerne un promédicament anticancéreux qui comporte un peptide présentant une séquence acétyle No. 1, un lieur et un promédicament anticancéreux. Le médicament anticancéreux fournit efficacement, en tant que promédicament, un médicament anticancéreux ayant une relation acide-base instable comme la doxorubicine, et par conséquent existe en tant que promédicament anticancéreux non toxique, dans un état inactif, lorsquil est administré dans le corps, mais libère efficacement le médicament anticancéreux en tant que principe actif à partir de la zone cible en présence dune caspase activée par un rayonnement ou le traitement par UV après ladministration. Ainsi, le médicament anticancéreux présente des effets anticancéreux sélectifs sur des cellules cancéreuses et, ainsi, lefficacité du traitement est rendue maximale et les effets secondaires du traitement anticancéreux sont réduits à un minimum.본 발명은 아세틸-서열번호 1의 펩타이드-링커-항암제로 구성되는 항암제 전구체에 관한 것으로, 상기 항암제 전구체는 독소루비신과 같이 산과 염기에 불안정한 항암제를 효과적으로 전구체로 제공함으로써 체내 투여 시에는 비활성 상태의 항암제 전구체로 독성이 없는 상태로 존재하지만, 체내 투여 후 방사선 치료나 UV치료 후 활성화되는 케스페이즈 존재 하에서 활성성분인 항암제가 표적부위에서 효과적으로 방출되므로 암세포에만 선택적으로 항암효과를 나타낼 수 있어 치료효과의 극대화 및 항암 치료의 부작용을 최소화할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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